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Para que serve o ácido ursodesoxicólico?

2022-02-25

O ácido ursodesoxicólico é um colelitiante comumente usado no departamento de gastroenterologia, e também um agente dissolvente da colelitíase, de modo que pode ser usado no tratamento de cálculos biliares em circunstâncias normais, sob a premissaque a vesícula biliar tem função de contração normal.

Quando é usado apenas para tratamento lítico, o curso do tratamento é de 6 a 24 meses e a dose oral é de 10 ml por kg de peso corporal por dia. Além disso, o medicamento pode tratar doenças hepáticas colestáticas, como colestática primária cirrose.Ao mesmo tempo também pode tratar gastrite de refluxo biliar, cada vez 250 mg, uma vez por dia, antes de ir para a cama oral.

Este produto é pó branco; Sem cheiro, gosto amargo. É solúvel em etanol, mas insolúvel em clorofórmio. É solúvel em ácido acético e solúvel em solução de teste de hidróxido de sódio. Ponto de fusão O ponto de fusão deste produto é 200 ~ 204°. O cacho específico foi retirado, pesado com precisão, dissolvido em etanol anidro e diluído quantitativamente para fazer uma solução contendo 40mg por 1ml. A curvatura específica é de +59,0 a +62,0.

Este medicamento pode promover a secreção de ácido biliar endógeno e reduzir a reabsorção. Antagonizar o efeito citotóxico do ácido biliar hidrofóbico e proteger a membrana da célula hepática. Dissolução de cálculo de colesterol; As cápsulas de ácido ursodesoxicólico não devem ser tomadas ao mesmo tempo com medicamentos como caleenina (colestilamina), caletipol (colestilamina), hidróxido de alumínio e/ou hidróxido de alumínio trissilicato de magnésio, pois esses medicamentos podem se ligar ao ácido ursodesoxicólico no intestino, impedindo a absorção e afetando a eficácia.

Cápsulas de ácido ursodesoxicólico devem ser tomadas duas horas antes ou duas horas depois de tomar o medicamento se for necessário tomar o medicamento acima. Cápsulas de ácido ursodesoxicólico podem aumentar a absorção de ciclosporina no trato intestinal. Pacientes em uso de ciclosporina devem monitorar a concentração sérica de ciclosporina e ajustar a dose de ciclosporina, se necessário. Em alguns casos, a cápsula de ácido ursodesoxicólico reduzirá a absorção de ciprofloxacina.

1. Farmacodinâmica
O ácido ursodesoxicólico (UDCA) é o isômero 7 do ácido goosenodesoxicólico (ácido biliar primário na bile normal), que possui as seguintes características funcionais:

(1) aumentar a secreção de ácido biliar, levar à mudança da composição do ácido biliar e aumentar seu conteúdo na bile, o que é benéfico para o efeito da bile.

(2) Pode inibir a síntese de colesterol no fígado, reduzir significativamente a quantidade de colesterol e éster de colesterol na bile e índice de saturação de colesterol, portanto, propício à dissolução gradual do colesterol em pedras. O UDCA também promove a formação de complexos cristalinos de colesterol líquido, que aceleram a excreção e depuração do colesterol da vesícula biliar para o intestino.

(3) Relaxe o esfíncter de Oddi para fortalecer a vesícula biliar.

(4) Reduzir a gordura do fígado, aumentar a atividade da catalase hepática, promover o acúmulo de glicogênio hepático e melhorar a capacidade de antitoxina e desintoxicação do fígado; Também pode reduzir a concentração de triacilglicerol no fígado e no sangue.

(5) Inibir a secreção de enzimas digestivas e fluidos digestivos.

(6) os resultados também mostram que UDCA na doença hepática crônica tem efeito imunomodulador, pode reduzir significativamente o tipo de célula hepática – expressão de antígenos de histocompatibilidade leucocitária humana (HLA), reduzir o número de ativação de células T.

Comparado com este medicamento, o ácido desoxicólico de ganso (CDCA) é basicamente o mesmo em termos de mecanismo e eficácia de dissolução de cálculos, mas a QUANTIDADE de CDCA é grande, a tolerância é ligeiramente baixa, a incidência de diarréia é alta e tem certos toxicidade para o fígado. Dados estrangeiros sugerem que este medicamento também possui as seguintes características:

(1) causado pela dissolução do efeito de pedra mais rápido do que o CDCA.

(2) Ao contrário do CDCA, o peso do paciente não é um preditor de sucesso do tratamento.

(3) Há evidências de que a taxa de dissolução dessa droga para cálculos maiores é maior do que a do CDCA.

(4) A eficácia deste medicamento é dose-dependente. Portanto, o CDCA tem sido pouco utilizado, sendo este fármaco recomendado como primeira escolha para o tratamento de cálculos biliares de colesterol.

2. Farmacocinética

Este fármaco é fracamente ácido, que é absorvido rapidamente por difusão passiva após administração oral, e dois picos de concentração do fármaco no sangue ocorrem em 1 hora e 3 horas, respectivamente. baixo. O local de absorção mais eficaz é o íleo, que possui um ambiente moderadamente alcalino. Após a absorção, liga-se à glicina ou taurina no fígado e é descarregada da bile no intestino delgado para participar da circulação entero-hepática.

O ácido litocólico (LCA) foi convertido por bactérias na mesma parte hidrolisada de UDCA no intestino delgado, enquanto a outra foi convertida por bactérias em ácido litocólico (LCA), o que diminuiu seu potencial de toxicidade hepática. O efeito terapêutico desta droga estava relacionado com a concentração da droga na bílis, mas não com a concentração plasmática. A meia-vida é de 3,5-5,8 dias, principalmente excretada nas fezes, com pequena quantidade de excreção renal. Não está claro se o UDCA é excretado no leite materno, pois apenas uma pequena quantidade de UDCA aparece no soro após a administração oral e, portanto, quantidades muito pequenas, mesmo que o UDCA possa ser secretado no leite.

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